Liraglutide

Enw Cynnyrch:Liraglutide

Cas Rhif.204656-20-2

SequenceH-H-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(N-ε-(N -Palmitoyl -L- -glutamyl))-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH

FformiwlaC Moleciwlaidd₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁

Offeren molar3751.20

Yr Amhuredd Amhenodol Uchaf Llai na neu'n hafal i 0.2%

Tymheredd Storio 5 gradd ±3 gradd

Maint Pacio 100G / Potel neu ar gais cwsmeriaid.

Liraglutide, analog o GLP dynol-1, ac mae'n gweithredu fel gweithydd derbynnydd GLP-1. Mae rhagflaenydd peptid ailgyfunol liraglutide, a gynhyrchir gan ei fynegiant yn Saccharomyces cerevisiae, wedi'i beiriannu i fod yn homologaidd 97% i GLP dynol brodorol-1 trwy amnewid R am K yn safle 34. Dyluniwyd liraglutide trwy atodi C{{ 5}} asid brasterog (asid palmitig) gyda spacer asid glutamig ar y gweddillion lysin sy'n weddill yn safle 26 y rhagflaenydd peptid.

Dynodiad

I'w ddefnyddio ar gyfer/trin diabetes math 2.

Ffarmacodynameg

Mae Liraglutide yn ddeilliad GLP-1 unwaith y dydd ar gyfer trin diabetes math 2. Mae GLP{3}}, yn ei ffurf naturiol, yn fyrhoedlog yn y corff (tua awr yw'r hanner oes ar ôl pigiad isgroenol), felly nid yw'n ddefnyddiol iawn fel cyfrwng therapiwtig. Fodd bynnag, mae gan liraglutide hanner oes ar ôl pigiad isgroenol o 11-15 awr, sy'n ei wneud yn addas ar gyfer dosio unwaith y dydd. Cyflawnir gweithrediad hirfaith liraglutide trwy gysylltu moleciwl asid brasterog ar un safle o'r GLP{{10} } moleciwl, sy'n ei alluogi i rwymo i albwmin o fewn y meinwe isgroenol a llif gwaed. Mae'r GLP gweithredol-1 wedyn yn cael ei ryddhau o albwmin ar gyfradd araf, gyson. Mae rhwymo ag albwmin hefyd yn arwain at ddiraddiad arafach a llai o ddileu liraglutide cylchrediad gan yr arennau o'i gymharu â GLP-1.

Mecanwaith Gweithredu

Mae Liraglutide yn weithydd derbynnydd GLP -1 (Glucagon-like Peptide-1) wedi'i ayleiddio. Mae Liraglutide yn uwch-reoleiddio cAMP mewngellol gan arwain at ryddhau inswlin o ystyried crynodiadau glwcos gwaed uchel. Mae secretion glwcagon hefyd yn cael ei leihau mewn modd sy'n ddibynnol ar glwcos gan liraglutide.

Metabolaeth

Yn ystod y 24 awr gychwynnol ar ôl rhoi un dos [3H] -liraglutide i bynciau iach, y brif gydran mewn plasma oedd liraglutide cyflawn. Mae Liraglutide yn cael ei fetaboli'n mewndarddol mewn modd tebyg i broteinau mawr heb organ benodol fel prif lwybr dileu.

Amsugno

Cyflawnir crynodiadau uchaf o liraglutide am {{{0}} awr ar ôl y dos. Y brig cymedrig a chyfanswm yr amlygiadau o liraglutide oedd 35 ng/mL a 960 ng·h/mL, yn y drefn honno, ar gyfer dos sengl subQ o 0.6 mg. Ar ôl gweinyddiaeth un-dos isgroenol, cynyddodd Cmax ac AUC o liraglutide yn gyfrannol dros yr ystod dos therapiwtig o 0.6 mg i 1.8 mg. Ar 1.8 mg Victoza, roedd y crynodiad cyflwr cyson ar gyfartaledd o liraglutide dros 24 awr oddeutu 128 ng/mL AUC0-∞ yn gyfwerth rhwng rhan uchaf y fraich a'r abdomen, a rhwng rhan uchaf y fraich a'r glun. Roedd AUC0-∞ o'r glun 22% yn is na'r hyn o'r abdomen. Mae bio-argaeledd absoliwt liraglutide yn dilyn gweinyddu isgroenol tua 55%.

Tagiau poblogaidd: liraglutide, gweithgynhyrchwyr liraglutide Tsieina, ffatri